Клоназепам
Действующее вещество
›› Клоназепам* (Clonazepam*)
Латинское название
Clonazepam
АТХ:
›› N03AE01 Клоназепам
Фармакологические группы: Анксиолитики
›› Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F34.0 Циклотимия
›› G40 Эпилепсия
›› G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное. Уменьшает возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус) и нарушает их взаимодействие с корой. Угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 1–2 ч. Т1/2 — 18–50 ч. Выводится в основном с мочой.
Показания
Эпилепсия у детей и взрослых (акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные, височные и фокальные припадки); синдромы пароксизмального страха, фобии (у пациентов старше 18 лет); маниакальная фаза циклотимии, психомоторное возбуждение при реактивных психозах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения сознания, дыхания (центрального происхождения), дыхательная недостаточность, глаукома, миастения, тяжелые расстройства функции печени, возраст до 18 лет (при пароксизмальном страхе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности допускается только по абсолютным показаниям.Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения памяти, речи, расстройства зрения, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, эритро-, лейко- и тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции — возбуждение, бессонница (требуют отмены препарата), кожные аллергические проявления.
Взаимодействие
Усиливают эффект барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, антиконвульсанты, наркотические анальгетики, алкоголь, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц; ослабляет — никотин. Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение или агрессивное поведение, возможно состояние патологического опьянения.
Способ применения и дозы
Внутрь. Эпилепсия: взрослым, начальная доза — 1,5 мг/сут в 3 приема, с последующим увеличением на 0,5–1 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза — 4–8 мг/сут в 3–4 приема; максимальная доза — 20 мг/сут; детям, начальная доза — 1 мг/сут в 2 приема, затем — повышение на 0,5 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза у детей до 5 лет — 1–3 мг, от 5 до 12 лет — 3–6 мг/сут, максимальная доза — 0,2 мг/кг/сут.
Синдром пароксизмального страха у взрослых: 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при нарушениях функции почек и печени, хронических заболеваниях дыхательной системы, в пожилом возрасте (старше 65 лет). Длительное применение приводит к ослаблению действия. Не следует употреблять спиртные напитки во время лечения и ранее 3 дней после его завершения. При отмене терапии дозу уменьшают постепенно, поскольку одномоментное прекращение приема (особенно после длительного курса) может привести к развитию психофизической зависимости и возникновению абстинентного синдрома. В период лечения нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
КЛОНАЗЕПАМ ( Clonazepamum ). 7-Нитро-2,3-дигидро-5- (орто-хлорфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril и др. Клоназепам близок по структуре к нитраэепаму (см.), от которого отличается лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра. Подобно транквилизаторам группы дибензоазепина, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Препарат быстро всасывается. После приема внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. Препарат действует длительно. Период полураспада в органнзме составляет 18 - 20 ч. Выводится в основном с мочой. Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечом тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга. Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5 - 1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4 - 8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года - 0,1 - 1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 1,5 - 3 мг в сутки, от 6 до 16 лет - 3 - 6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. При приеме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при использовании других бензодиазепинов (см.). Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью. Форма выпуска: таблетки по О,001 г (1 мг) в упаковке по 30 или 50 штук. Хранение: список Б.
Словарь медицинских препаратов.2005.
= 361 та 460 відповідно; ε = 11400 та 14540 відповідно); у 0,1 М НСl — λ = 274 нм (