МОКСОГАММА

Моксогамма Действующее вещество ›› Моксонидин* (Moxonidine*) Латинское название Mоxogamma АТХ: ›› C02AC05 Моксонидин Фармакологическая группа: Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.моксонидин 0,2 мг 0,3 мг 0,4 мгвспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К-25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный) в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки. Описание лекарственной формы Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антигипертензивное. Фармакокинетика После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2–3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено. Фармакодинамика Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла; синоатриальная и AV блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 ударов/мин.); хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA); ангионевротический отек в анамнезе; нестабильная стенокардия; тяжелая печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; одновременный прием с трициклическими антидепрессантами; непереносимость галактозы; дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсия; глаукома; депрессия; перемежающаяся хромота; болезнь Рейно; беременность; AV блокада I степени; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин); цереброваскулярные заболевания; после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения; гемодиализ. Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму беременным. Побочные действия Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; иногда — более 1/1000 и менее 1/100; очень редко — менее 1/1000; включая отдельные сообщения. Очень часто (более 1/10) Часто (более 1/100, и менее 1/10) Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) Психические нарушения Затруднения к концентрации внимания Депрессия, тревога Нервная система Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания - - - Желудочно-кишечный тракт Тошнота, запор, диспептические расстройства - - Общие Сухость во рту Астения Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез - Мочевыводящая система - - Задержка мочи или недержание - Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки - - Аллергические кожные реакции - Заболевания печени - - - Гепатит, застой желчи Нарушения зрения - - Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения - Сосудистые нарушения - Вазодилатация Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции - Эндокринные нарушения - - Гинекомастия, импотенция и снижение либидо - Взаимодействие Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина. При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг. Особые указания При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий. Срок годности 2 года Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.