Амиодарон
Действующее вещество
›› Амиодарон* (Amiodarone*)
Латинское название
Amiodaron
АТХ:
›› C01BD01 Амиодарон
Фармакологическая группа: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I20 Стенокардия [грудная жаба]
›› I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
›› I47.1 Наджелудочковая тахикардия
›› I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
›› R07.2 Боль в области сердца
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг; в картонной коробке 3 или 6 блистеров по 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное. Ингибирует калиевые, кальциевые и натриевые каналы, конкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Улучшает кровоток в сердечной мышце, уменьшает потребление кислорода, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов. Урежает ЧСС, не уменьшая количество перекачиваемой сердцем крови. Нормализует сердечную деятельность, сократимость.
Показания
Хроническая стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, в качестве альтернативы нелекарственному лечению аритмий (хирургическое вмешательство, вживление автоматического дефибриллятора).
Противопоказания
Беременность, лактация.
Побочные действия
Инфильтрация или фиброз легких, пароксизмальная желудочковая тахикардия, застойная сердечная недостаточность, пневмония, нарушение функции щитовидной железы, анорексия, тошнота, рвота, запоры, асимптоматические отложения в роговице, возрастание уровней печеночных ферментов в плазме крови, депигментация кожи, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Другие антиаритмические средства и дигоксин повышают токсичность.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 200 мг.Схема назначения и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности
Первичное лечение следует проводить в стационаре (возможно возобновление желудочковой экстрасистолии и фибрилляций). Необходимо регулярно (каждые 3–6 мес) проводить легочные функциональные пробы и контролировать уровень печеночных ферментов в сыворотке крови. Во избежание фотосенсибилизации рекомендуется применение солнцезащитных средств, ношение закрытой одежды и ограничение пребывания на солнце.
Особые указания
Вероятность появления большинства побочных эффектов возрастает после первых 6 мес лечения.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
* * *
АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*. [2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенил]кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соrdaron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др. Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов III группы. Первоначально амиодарон был предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства для лечения хронических форм ИБС. В дальнейшем были выявлены его антиаритмические свойства и в настоящее время его широко применяют в качестве высокоэффективного антиаритмического препарата. Однако как антиангинальное средство амиодарон значения не потерял. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказывает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД. В отличие от препаратов, полностью блокирующих b -адренорецепторы, амиодарон практически не оказывает отрицательного инотропного действия. Как и ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или иной степени антиадренергической активностью, амиодарон уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы. Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические процессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Он способен также тормозить медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла и других кардиомиоцитов и непосредственно влиять на автоматизм сердца. Эти и другие свойства амиодарона, определяющие его высокую эффективность при различных видах аритмий, дали основание выделить его в особую (III) группу антиаритмических препаратов. Амиодарон при приеме внутрь медленно всасывается. Обнаруживается в крови через 1/2 - 4 ч. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 5 - 6 ч. Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения составляет 30 дней и более. При непрерывном применении препарат накапливается в организме (кумуляция). Лечебный эффект наступает обычно через несколько дней от начала приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших дозах эффект может наступить быстрее. Как антиангинальное средство применяют при хронической ИБС с синдромом стенокардии (напряжения и покоя); препарат более эффективен у больных стенокардией напряжения, особенно при явлениях гиперстимуляции симпатического нерва. В связи с этим антиаритмическим эффектом, препарат показан при сочетании стенокардии с нарушениями ритма сердца. Имеются указания, что амиодарон в остром периоде инфаркта миокарда способствует уменьшению зоны повреждения (по данным ЭКГ) . При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или после еды); через 8 15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день. Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно связанной с синдромом Вольфа - Паркинсона - Уайта), синусовой тахикардии, предсердной экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии. Имеются данные о том, что препарат эффективен при парасистолии. Высокая эффективность амиодарона служит основанием для длительного его применения у больных с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском внезапной смерти. В связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон можно назначать при застойной сердечной недостаточности. Предсердия более чувствитьльны к действию амиодарона, и при суправентрикулярных аритмиях его эффект наступает раньше и он более продолжителен, чем при желудочковых аритмиях. Для купирования острых нарушений ритма, препарат вводят внутривенно обычно из расчета 5 мг/кг (вводят медленно в 250 мл 5 % раствора глюкозы); при необходимости делают повторные инфузии через 24 ч. Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в день (0,4 - 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15 дней (в зависимости от эффекта) дозу уменьшают до 0,4 - 0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую терапию - по 0,3 -0,2 г (1,5 - 1 таблетка) в день (в 2 приема). Принимают препарат до еды. Лечение проводят обычно длительно. Во избежание явлений кумуляции амиодарон дают 5 дней в неделю подряд с перерывом 2 дня. Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом возможных побочных явлений. При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор. При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особенно у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50 сокращений в минуту). Следует временно отменить препарат. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с препаратами группы наперстянки во избежание усиления брадикардии. Не исключена возможность аритмогенного действия. При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи. Кроме того, возможны специфические патологическе изменения в легких (фиброзный альвеолит, интерстициальная пневмония), проявляющиеся в виде сухого кашля, одышки при напряжении, иногда повышением температуры тела и др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интерстициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при длительном применении больших доз препарата. При длительном применении амиодарона рекомендуется периодически проводить рентгенологическое исследование легких. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37 % йода, в связи с чем возможно влияние на метаболизм гормонов щитовидной железы с развитием явлений гипоили гипертиреоза. Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и при бронхиальной астме. Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5 % раствор в ампулах по 3 мл (150 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Словарь медицинских препаратов.2005.
Синонимы:
амиокордин, антиаритмик, кордарон, лекарство, лекарство (сердечно-сосудистая система), пальпитин